ليناګليپټين8-[(3R)-3-امینوپیریډین-1-yl]-7-مګر-2-ynyl-3-میتیل-1-[(4-میتیلکوینازولین-2-yl)میتیل]پورین-2,6-ډیون

ليناګليپټين8-[(3R)-3-امینوپیریډین-1-yl]-7-خو-2-ynyl-3-میتیل-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione ځانګړی شوی انځور

لنډ معلومات:

کیمیاوي او فزیکي ملکیتونه

کټګورۍ: د درملو خام مواد؛مخنیوی کوونکی؛ امینز؛ اروماتیک؛ هیټرو سایکل؛ منځنی او ښه کیمیاوی؛درملتون API.

د خوندیتوب معلومات:

د خوندیتوب بیانات: S36/37

د خطر بیانات: R20/21/22

د خطر کوډونه: Xi

HS کوډ: 2933590090

ذخیره کول: په یخ او وچ ښه تړل شوي کانټینر کې زیرمه شوي.د رطوبت او قوي رڼا / تودوخې څخه لرې وساتئ.

بڼه:سپین یا غیر سپین کرسټال پوډر

ارزونه:له 99٪ څخه کم نه

کثافت:1.39/cm3

د اشتعال ټکی:353.675℃

د اېشېدلو ټکی:661.189℃

د وېلې کېدو نقطه:202℃

د بخار فشار:0.0±2.0 mmHg په 25°C

موږ ته بریښنالیک واستوئ

د محصول تفصیل

د محصول ټګ

د تولید ځانګړتیاوې

د محصول نوم	Linagliptin CAS NO668270-12-0
مترادف	(R)-8-(3-امینوپیریډین-1-yl)7-(مګر-2-yn-1-yl)3-میتیل-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H - purine-2,6(3H,7H)-dione؛
CAS شمیره	668270-12-0
مالیکولر فورمول	C25H28N8O2
مالیکولر وزن	472.542

غوښتنلیک

1. Linagliptin (BI-1356) د DPP-4 مخنیوی کونکی دی، یو انزایم دی چې د انکریټین هورمونونه ګلوکاګون په څیر پیپټایډ -1 (GLP-1) او د ګلوکوز پورې تړلي انسولینوټروپک پولیپټایډ (GIP) تخریب کوي.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione یو نوی قوي او انتخابي ډیپپټیډیل پیپټیډیس -4 (DPP-4) مخنیوی کونکی دی چې د 2 ډوله ډایبایټس په درملنه کې احتمالي کارونې سره.
زموږ د فابریکې تولید د Linagliptin منځمهاله CAS 3355-28-0، بالغ ټیکنالوژي، ثابت محصول، د کیفیت تضمین.
د موجوداتو حالت: په ذخیره کې.
که تاسو زموږ د محصولاتو سره علاقه لرئ یا کومه پوښتنه لرئ، مهرباني وکړئ موږ سره اړیکه ونیسئ!
د پیټینټ لاندې محصولات یوازې د R&D هدف لپاره وړاندیز کیږي.

کارول: دا یو پیاوړی، انتخابی DPP-4 مخنیوی کونکی دی چې د IC50 ارزښت 1 nM سره.
په ویټرو مطالعه کې: Ligagliptin د IC50 ارزښتونو 0.4,0.5,0.9 او 1.1nM (په معنی IC50، نږدې 1nM) سره په څو خپلواکو تجربو کې په ویټرو کې د DPP-4 فعالیت منع کړ.د لیګلیپټین لخوا د FAP مخنیوی IC50 89 nM و (د DPP-4 په پرتله شاوخوا 90 ځله انتخاب).
په vivo څیړنه کې: په نارینه ویسټر موږکانو، بیګل سپیو او ریشوس بندرونو کې، xanthine linagliptin د 1 mg د شفاهي ادارې وروسته د 7 h> 70٪ / kg سره یو اغیزمن، دوامدار او قوي DPP-4 مخنیوی وښودل شو.یوازې db / db موږکانو ته د ریټاګلیپټین شفاهي اداره ، د شفاهي ګلوکوز زغم ازموینې څخه 45 دقیقې دمخه ، د خوراک پورې اړوند د پلازما ګلوکوز بدلون له 0.1mg / kg (15٪ مخنیوی) څخه 1mg / kg (66٪ مخنیوی) ته راټیټ شو [1] .Ligagliptin (3 او 10mg/kg) دوز په انحصاري توګه د DPP-4 انزایم په پلازما کې د درملو اخیستو په 30 دقیقو کې منع کوي.Ligagliptin (1 mg/kg, po) د پام وړ د ګلوکوز کمول شاوخوا 50٪ [2].د DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg/kg، شفاهي اداره) شفاهي اداره د DPP-4 فعالیت په کلکه کموي، په مزمنو زخمونو کې فعال GLP-1 ثبات کوي، او په ob/ob موږکانو کې ښه درملنه.د زخم څخه وروسته په 10 ورځ کې، د لیګلیپټین درملنه شوي ob/ob موږک اکثرا د اپیتیلیل زخمونه ښودلي، چې د نیوټروفیلونو نشتوالي لخوا مشخص شوي.
سند: د قوي DPP-4 مخنیوی کونکو نوې کیمیاوي ټولګي په جوړښت کې د 2 ډایبایټس درملنې لپاره د xanthine سکافولډ څخه ترلاسه شوي کشف او ارزول شوي.سیستماتیک جوړښتي تغیرات د 1 (BI 1356) لامل شوي، یو خورا پیاوړی، انتخابي، اوږدمهاله، او په شفاهي توګه فعال DPP-4 مخنیوی کونکی چې په مختلفو حیواناتو کې د وینې ګلوکوز د پام وړ کموالی ښیې.1 اوس مهال د کلینیکي مرحلې IIb آزموینې څخه تیریږي او د 2 ډایبېټیس ناروغانو لپاره د ورځني درملنې احتمال لري.

مخکینی: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine، (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

بل: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride